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In entrambi i casi il ricorso a tali prodotti, per il trattamento di sovrappeso e obesità, non è supportato da prove di efficacia clinica e il loro profilo di sicurezza non è definito. Per le prescrizioni galeniche magistrali a scopo dimagrante è stato predisposto dal Ministero della Salute un monitoraggio sull’uso e sulla sicurezza effettuato dall’Istituto Superiore di Sanità. È siero viso liftante e antirughe, efficace nel trattare le rughe di espressione  donando alla pelle un aspetto levigato.

Il morbo di Alzheimer è una malattia neurodegenerativa con esordio insidioso e con progressivo deterioramento delle funzioni comportamentali e cognitive tra cui memoria, comprensione, linguaggio, attenzione, ragionamento e giudizio. L’esordio prima dei 65 anni di età (esordio precoce) è insolito e si osserva in meno del 10% dei pazienti con malattia di Alzheimer. È notizia fresca che l’FDA statunitense ha approvato un nuovo farmaco per la cura dell’Alzheimer. La demenza è un termine generale che si riferisce a un declino delle capacità cognitive abbastanza grave da interferire con le attività della vita quotidiana. La malattia di Alzheimer è il tipo più comune di demenza, rappresentando almeno i due terzi dei casi di demenza nelle persone di età pari o superiore a 65 anni. La presenza di questo specifico gruppo di peptidi tossino-simili, che sequestra zinco, può essere la ragione per tali livelli significativamente bassi di zinco in pazienti COVID-19 sintomatici.

Una molecola a forma di stella uccide i «superbatteri» resistenti ai farmaci

Ciò suggerisce che, se non trattata, la mancanza di funzione di barriera cutanea nella dermatite atopica può rendere i pazienti suscettibili ad una maggiore incidenza di infezioni cutanee. Negli studi di fase iniziale, gli eventi avversi sono stati lievi/moderati e sono stati complessivamente simili in frequenza tra gruppi placebo e in trattamento. Gli eventi avversi comuni più frequentemente osservati nei soggetti trattati con dupilumab sono stati rinofaringite, cefalea e reazioni al sito di iniezione.

• I ricercatori sono quindi invitati ad esercitare cautela e a assicurarsi di acquistare materiali da venditori qualificati con un lungo track record nella fornitura di peptidi di alta qualità per la ricerca.
• Il ciproterone acetato è un ormone steroideo antiandrogeno, rivelatosi molto utile per combattere…
• L’età media dei pazienti al momento del sondaggio era di 59,3 anni, mentre l’età mediana era di 62 anni.
• La β-casomorfina è presente nel formaggio Brie, Gouda, Gorgonzola, Caprino, Brie, Taleggio, Gouda, Fontina, Cheddar e Grana Padano in una quantità compresa tra 0,01-0,15 milligrammi per chilogrammo.
• Queste citochine inoltre provocano la sottoregolazione dell’espressione dei geni coinvolti nella funzione e nell’integrità della barriera cutanea.
• In altri formaggi come il Parmigiano Reggiano, Crescenza, Cheddar e Jarlsberg vi sono peptidi che incorporano la sequenza β-casomorfina che potrebbe agire da precursore durante ulteriori processi di digestione.

Di nanoparticelle e del loro utilizzo per veicolare farmaci mediante inalazione abbiamo parlato in un recente approfondimento sul nostro sito (qui l’articolo). Una volta raggiunti i bronchi, i peptidi Esc potrebbero agire sia come farmaci antimicrobici contro le infezioni polmonari, limitando il rischio che l’infezione diventi resistente agli antibiotici convenzionali, sia come modulatori dell’attività di CFTR, favorendo il ripristino dell’epitelio steroidi bronchiale. Nei paesi industrializzati l’ipertensione colpisce circa un terzo della popolazione anziana e la relazione tra ipertensione e malattia coronarica è ben nota. Il trattamento dell’ipertensione si giova quasi esclusivamente di farmaci e per diminuire la pressione sanguigna i risultati d’interventi dietetici come quelli di ridurre i grassi saturi e aumentare il consumo di potassio, calcio e fibre solubili sono limitati.

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Questa reazione produce una molecola di acqua (H2O) e due amminoacidi uniti da un legame peptidico (-CO-NH-). L’amminoacido risultante, frutto dell’unione dei due attraverso la reazione di condensazione, viene per l’appunto chiamato dipeptide. I diuretici sono somministrati a tutti i pazienti con insufficienza cardiaca (indipendentemente dalla frazione di eiezione sottostante) che hanno sovraccarico di volume in atto o precedente; le dosi sono modificate fino a raggiungere la dose minima in grado di stabilizzare il peso e migliorare i sintomi. Tuttavia, gli studi clinici alla fine non hanno dimostrato che AOD9604 somministrato per via orale fosse efficace come farmaco anti-obesità, e gli studi clinici sono stati interrotti al termine di uno studio di fase IIb [5]. Sulla base della scoperta che un piccolo frammento della proteina hGH può guidare selettivamente la perdita di grasso senza i rischi associati all’aumento dei livelli di IGF-1, una notevole quantità di ricerca e sviluppo è stata dedicata ai peptidi sintetici che imitano l’attività di questo piccolo frammento di hGH.

• I nanoibridi hanno migliorato l’efficacia degli agenti antimicrobici quando utilizzati come vettori o in terapia combinata.
• Hanno revisionato la fisiopatologia organo-specifica di tipo extra-polmonare di pazienti con COVID-19 “per aiutare medici e scienziati a riconoscere e monitorare lo spettro di manifestazioni, e nello sviluppo di  priorità di ricerca e  strategie terapeutiche per tutti i sistemi di organi coinvolti1”.
• Anche se gli studi di validazione in vivo devono ancora essere effettuati, sembra che McEnaney e colleghi abbiano compiuto un passo fondamentale verso l’ottenimento di piccole molecole che mimano gli anticorpi, evitando alcune delle criticità dei farmaci biologici.
• Il composto che risulta simula due delle tre principali caratteristiche naturali degli anticorpi.
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L’unico risultato degno di nota è stata l’aumentata frequenza di lievi effetti collaterali gastrointestinali osservati nel gruppo che ha ricevuto la dose più elevata (54mg) di AOD9604 per via orale [5]. Dal punto di vista farmacodinamico, molti dei meccanismi d’azione con cui agiscono i peptidi bioattivi non sono ancora stati completamente caratterizzati – e molti peptidi agiscono contemporaneamente su più funzioni fisiologiche, il che potrebbe rendere conto di effetti collaterali imprevisti. Mancano inoltre studi robusti sull’uomo, soprattutto a lungo termine, che consentano di definire la reale efficacia di questi prodotti, il corretto dosaggio ed eventuali effetti indesiderati non ancora emersi in fase di ricerca preliminare. Attualmente la Food and Drug Administration (FDA) ha approvato alcuni simil-peptidi per la cura di una serie di patologie, come ad esempio malattie cardiovascolari e del sangue, cancro, e anche malattie infettive. Considerando la loro alta sicurezza, la capacità di attraversare facilmente e velocemente le membrane cellulari, l’elevato livello di purezza e il costo abbastanza basso, è possibile affermare che i peptidi possono essere utilizzati per la sviluppo di farmaci.

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Ciò rende sempre più accessibile la progettazione e la realizzazione di architetture molecolari complesse quali, ad esempio, quelle che caratterizzano le molecole d’interesse biologico. Vari farmaci inotropi positivi sono stati valutati nell’insufficienza cardiaca, ma eccetto la digossina, aumentano tutti il rischio di mortalità. Questi farmaci possono essere raggruppati come adrenergici (noradrenalina, adrenalina, dobutamina, dopamina) o nonadrenergici (enoximone, milrinone, levosimendan [sensibilizzanti del Ca]).

Ѐ possibile utilizzare i peptidi per lo sviluppo di farmaci?

È nota perché è il primo fronte di attivazione contro patogeni che tentano di fare ingresso nel nostro organismo. La presenza di LL-37 modula la risposta immunitaria rendendola efficace nella gestione delle infezioni. In alcuni casi, facilita la progressione del tumore, sempre con un meccanismo di attivazione di recettori di membrana. Infine, LL-37 sostiene anche la disfunzione endoteliale, provocando infiammazione e maggiore vulnerabilità allo stress ossidativo. La desensibilizzazione è basata sulla somministrazione di dosi crescenti dell’antigene ogni min, iniziando con una dose minima per indurre un’anafilassi subclinica prima dell’esposizione a dosaggi terapeutici. Questa procedura dipende dalla presenza costante del farmaco nel siero e quindi non deve essere interrotta; la desensibilizzazione è immediatamente seguita da dosi terapeutiche piene.

Il legame rende la proteina immunogena, stimolando la produzione di anticorpi antifarmaco, la risposta delle cellule T contro il farmaco o contro entrambi. Gli apteni possono anche legarsi direttamente alle molecole del complesso maggiore di istocompatibilità di classe II, attivando direttamente le cellule T. Quando metabolizzati, i proapteni diventano apteni; p. es., la penicillina non è di per sé antigenica, ma il suo principale prodotto di degradazione, l’acido benzilpenicilloico, si può combinare con le proteine tissutali per formare benzilpenicilloile, che è un importante determinante antigenico. Alcuni farmaci si legano e stimolano direttamente i recettori delle cellule T; la rilevanza clinica del legame non aptenico al TCR è in corso di determinazione. Nel frattempo, ovviamente, i sostenitori dei farmaci biologici non sono rimasti a guardare.

Si tratta però, in tutti e tre i casi, non di nutraceutici ma di farmaci, da assumere con iniezione sottocutanea. Sonja Bellomi, laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche presso l’Università del Piemonte Orientale; dottore di Ricerca in Scienza delle Sostanze Bioattive.